Еріус

Фармакологічна дія:
Еріус - антигістамінний засіб, селективний блокатор периферичних Н1-гистаминовихрецепторов. Діючою речовиною еріусу є дезлоратадин - первинний активний метаболіт лоратадину. Препарат не спричиняє седативної дії. Показано, що прийом в рекомендованій дозі (5 мг на добу) викликає частоту виникнення сонливості, яка не відрізняється від групи плацебо. У дослідженнях доклінічної фази не було виявлено кількісних або якісних розбіжностей між лоратадином і дезлоратадином щодо токсичності порівняльних доз (враховуючи концентрація активного метаболіту - дезлоратадину).

Після внутрішнього прийому еріус вибірково блокує периферичні гістамінові Н1-рецептори, причому не проникає через гематоэнцефалическтй бар'єр. За даними численних досліджень, еріус має протизапальну і протиалергічну дію. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різноманітних реакцій, які є основою запалення алергічного характеру:
  • вироблення прозапальних цитокінів (інтерлейкіни: ІЛ-4, ІЛ-8, ІЛ-6, ІЛ-13); виділення RANTES та інших прозапальних хемокінів;
  • хемотаксис і адгезію эозинофильних гранулоцитів;
  • IgE-залежне виділення простагландину D2, гістаміну і лейкотрієну С4;
  • утворення супероксидного аніону поліморфно-ядерними нейтрофильними гранулоцитами (активованими);
  • експресію Р-селектина та інших молекул адгезії;
  • гострий бронхоспазм атопічного характеру в експериментах на тварин.
Клінічні дослідження показали, що прийом еріусу кожен день у дозі 20 мг протягом 2 тижнів не супроводжується статистично достовірним і клінічно значущими порушеннями функцій серцево-судинної системи. Не виявлено також подовження інтервалу Q-T при застосуванні протягом 10 днів дози, у 9 разів більшою, ніж среднетерапевтическая (45 мг на добу). Також дослідження показали, що прийом препарату у дозі 7,5 мг на добу не спричиняє змін психодвигательних реакцій.


Дезлоратадин після внутрішнього прийому через 30 хвилин починає визначатися в плазмі крові. Смах в плазмі крові спостерігається вже через 3 години. Період напіввиведення - 27 годин (у середньому). Ступінь кумуляції корелює з кратністю застосування (1 р/с) і періодом напіввиведення (27 годин). Клінічно значущої кумуляції при прийомі дози 5-20 мг одноразово на добу протягом 1 тижня не виявлено. Біодоступність еріусу пропорційна введеній дозі (у діапазоні 5-20 мг). З протеїнами плазми крові зв'язується 83-87% дезлоратадину.

Проведені порівняльні перехресні дослідження довели біоеквівалентність лікарських форм еріусу у вигляді сиропу та таблеток. Дезлоратадин не є ні інгібітором, ні субстратом Р-глікопротеїду і не пригнічує систему цитохрому (CYP 2D6 або CYP 3A4). На розподіл дезлоратадину, на відміну від інших антигістамінних засобів, не впливає прийом одночасно з эриусом грейпфрутового соку або жирної їжі (при одноразовому застосуванні дозування 7,5 мг).

Показання до застосування:
  • Алергічний риніт, включаючи персистуючий і інтермітуючої, поліноз (для швидкого усунення таких симптомів, як свербіння в очах, ринорея, чхання, свербіж, закладеність і набряк слизової оболонки порожнини носа, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча, кашель, свербіж у ділянці піднебіння);
  • для купірування симптомів хронічної ідіопатичної кропив'янки (зниження кількості елементів висипань, зменшення свербежу).


Спосіб застосування:

Еріус - таблетки

Для дорослих і дітей старше 12 років призначається по 1 таблетці (5 мг) 1 раз в день. Таблетки не розжовувати, запивати достатньою кількістю води. Прийом препарату здійснюється незалежно від часу прийому їжі. Рекомендується приймати в один і той же час. Тривалість прийому визначається перебігом захворювання та його тяжкості. При лікуванні інтермітуючої форми алергічного риніту прийом еріусу припиняють при знятті симптомів і відновлюють при їх повторній появі. При персистуючому риніті може призначатися лікування в безперервному режимі (на весь період контакту пацієнта з алергеном). 

Еріус - сироп

Дорослим і дітям понад 12 років призначається 10 мл препарату 1 раз на день. Дітям з 6 до 11 місяців - по 1 мг (2 мл), з 1 року до 5 років - по 1,25 мг (2,5 мл), з 6 до 11 років - по 2,5 мг (5 мл) 1 раз на добу. Сироп приймається внутрішньо, незалежно від їжі.


Побічні дії:
Підвищена стомлюваність, головний біль, сухість у роті, реакції гіперчутливості (включаючи висип і анафілактичну реакцію), відчуття серцебиття, тахікардія, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, збільшення білірубіну. При призначенні дітям з 6 місяців до 2 років реєструвалися випадки діареї, безсоння і ознобу.


Протипоказання:
Вказівки на реакції гіперчутливості до дезлоратадину або інших компонентів препарату.


Вагітність:
На даний момент не встановлений профіль безпеки застосування еріусу у вагітних жінок, тому призначення препарату цій категорії осіб не рекомендується. Виявлено, що дезлоратадин проникає в грудне молоко - якщо під час лактації необхідно прийом еріусу, грудне вигодовування слід припинити.


Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Не зареєстровано випадків клінічно значущих змін змісту дезлоратадину при комбінації з кетоконазолом, азитроміцином, еритроміцином, флуоксетином і циметидином. Не можна повністю виключити відсутність взаємодії з іншими лікарськими засобами, оскільки фермент, метаболизирующий дезлоратадин, поки не виявлений.


Передозування:
При передозуванні еріусу призначають засоби, що дозволяють вивести з шлунково-кишкового тракту дезлоратадин (стандартні заходи). В подальшому терапія симптоматична. У клінічних дослідженнях не виявлено жодних серйозних симптомів при перевищенні дози в 9 разів (для дорослих і підлітків) - 45 мг. Препарат не піддається елімінації шляхом гемодіалізу. Ймовірність виведення перитонеальним діалізом не встановлена.


Форма випуску:
Таблетки по 5 мг. У блістері 7; 10 таблеток.
Сироп у флаконах по 60; 120 мг (в 1 мл - 0,5 мг дезлоратадину). Флакон упакований в картонну коробку. Додається мірна ложка.


Умови зберігання:
У місці, захищеному від вологи. Температура 30°С.


Склад:
Еріус - таблетки
Активний інгредієнт: дезлоратадин.
Допоміжні інгредієнти: фосфат кальцію двузамещенний, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, тальк, гідроксипропілметилцелюлоза, діоксид титану, алюмінієвий блакитний лак FD&C № 2, поліетиленгліколь, карнаубський віск, білий віск.

Еріус - сироп
Активний інгредієнт: дезлоратадин.
Допоміжні речовини: сорбітол рідкий, пропіленгліколь, кислота лимонна, динатрію едетат, сахароза, очищена вода, цитрату натрію дигідрат, бензоат натрію, барвник (Е110), віддушка (№15864).


Додатково:
Еріус не впливає на здатність до психодвигательному реагування, включаючи комбінації з алкоголем. Безпека та ефективність препарату у дітей до 6 місяців життя та у дітей до 12 років, поки остаточно не встановлена.