Ампіцилін

 Фармакологічна дія

Антибіотик групи напівсинтетичних пеніцилінів широкого спектру дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій.
Активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пеніциліназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аеробних грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, деяких штамів Haemophilus influenzae.
Ампіцилін руйнується під дією пеніцилінази. Кислотоустойчив.

 Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо добре абсорбується з ШКТ. Ампіцилін розподіляється в більшості органів та тканин. Проникає через плацентарний бар'єр, погано проникає через ГЕБ. При запаленні мозкових оболонок проникність ГЕБ різко зростає. 30% ампіциліну метаболізується в печінці. Виводиться з сечею та жовчю.

 Дозування
Встановлюють індивідуально залежно від тяжкості перебігу, локалізації інфекції і чутливості збудника.
При прийомі всередину для дорослих разова доза становить 250-500 мг, кратність прийому - 4 рази/добу. Дітям з масою тіла до 20 кг - по 12.5-25 мг/кг кожні 6 ч.
Для в/м, в/в введення разова доза для дорослих складає 250-500 мг кожні 4-6 ч. Для дітей разова доза становить 25-50 мг/кг.
Тривалість лікування залежить від локалізації інфекції та особливостей перебігу захворювання.
Максимальна добова доза: для дорослих при прийомі всередину - 4 м, при в/в і в/м введенні -14 р.

 Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні ампіциліну з бактерицидними антибіотиками (у т.ч. аміноглікозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкоміцином, рифампіцином) проявляється синергізм; з бактеріостатичними антибіотиками (у т.ч. макролідами, хлорамфеніколом, линкозамидами, тетрациклінами, сульфаніламідами) - антагонізм.
Ампіцилін посилює дію непрямих антикоагулянтів, пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс.
Ампіцилін зменшує дію лікарських засобів, в процесі метаболізму яких утворюється ПАБК.
Пробенецид, діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗЗ зменшують канальцеву секрецію ампіциліну, що може супроводжуватися збільшенням його концентрації в плазмі крові.
Антациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди уповільнюють та зменшують абсорбцію ампіциліну. Аскорбінова кислота підвищує абсорбцію ампіциліну.
Ампіцилін зменшує ефективність контрацептивів для прийому внутрішньо.

 Вагітність та лактація
Можливе застосування ампіциліну при вагітності за показаннями. Ампіцилін виділяється з грудним молоком у низьких концентраціях. При необхідності застосування ампіциліну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

 Побічні дії
Алергічні реакції: кропив'янка, еритема, набряк Квінке, риніт, кон'юнктивіт; рідко - пропасниця, біль у суглобах, еозинофілія; дуже рідко - анафілактичний шок.
З боку травної системи: нудота, блювання.
Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз порожнини рота, вагінальний кандидоз, кишковий дисбактеріоз, коліт, спричинений Clostridium difficile.

 Свідчення
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ампіциліну мікроорганізмами: в т.ч. інфекції вуха, горла, носа, одонтогенні інфекції, бронхолегеневі інфекції, гострі та хронічні інфекції сечостатевих шляхів, інфекції ШКТ (у т.ч. сальмонельоз, холецистит), гінекологічні інфекції, менінгіт, ендокардит, септицемія, сепсис, ревматизм, бешиха, скарлатина, інфекції шкіри і м'яких тканин.

 Протипоказання
Інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, підвищена чутливість до ампіциліну та інших пеніцилінів, порушення функції печінки.

 Особливі вказівки
В процесі лікування ампіциліном необхідний систематичний контроль функції нирок, печінки і картини периферичної крові. Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування відповідно до значень КК.
При застосуванні високих доз у хворих з нирковою недостатністю можлива токсична дія на ЦНС.
При застосуванні ампіциліну у хворих з бактеріємією (сепсис) можлива реакція бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).

 Застосування при порушенні функції нирок
Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування відповідно до значень КК.
В процесі лікування ампіциліном необхідний систематичний контроль функції нирок. При застосуванні високих доз у хворих з нирковою недостатністю можлива токсична дія на ЦНС.

 Застосування при порушенні функції печінки
Протипоказаний при порушенні функції печінки.
В процесі лікування ампіциліном необхідний систематичний контроль функції печінки.