Аскорбінова кислота

Клініко-фармакологічна група

17.001 (Вітамінний препарат)
Форма випуску, склад і упаковка
Драже 
100 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.
200 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія
Аскорбінова кислота (вітамін С) не утворюється в організмі людини, а надходить тільки з їжею.
Фармакологічні ефекти: в кількостях, що значно перевищують добову потребу (90 мг), майже не чинить дії, за винятком швидкого усунення симптомів гіпо - та авітамінозу (цинги).
Фізіологічні функції: є кофактором деяких реакцій гідроксилювання і амідування - переносить електрони на ферменти, забезпечуючи їх відновним еквівалентом. Бере участь у реакціях гідроксилювання пролиновых і лизиновых залишків проколагену з утворенням гідроксипроліну і гидроксилизина (пострансляционная модифікація колагену), окисленні бічних ланцюгів лізину в білках з утворенням гидрокситриметиллизина (у процесі синтезу картинита), окисленні фолієвої кислоти до фолиновой, метаболізмі лікарського засобу в мікросомах печінки та гідроксилювання з утворенням дофаміну норадреналіну.
Підвищує активність амидирующих ферментів, що беруть участь у процессингу окситоцину, антидіуретичного гормону і холіцістокініна. Бере участь у стероидогенезе в наднирниках;
Відновлює Fe3+ до Fe2+ в кишечнику, сприяючи його всмоктуванню. Основна роль в тканинах - участь у синтезі колагену, протеогліканів та інших органічних компонентів міжклітинної речовини зубів, кісток й ендотелію капілярів.
У низьких дозах (150-250 мг/добу всередину) покращує комплексообразующую функцію дефероксаміну при хронічній інтоксикації препаратами заліза, що веде до посилення екскреції останнього.
Аскорбінова кислота бере активну участь у багатьох окисно-відновних реакціях, чинить неспецифічну загальностимулюючу вплив на організм. Підвищує адаптаційні здатності організму і його опірність до інфекцій; сприяє процесам регенерації.

 Фармакокінетика
Абсорбується в ШКТ (переважно в порожній кишці). Зі збільшенням дози до 200 мг всмоктується до 140 мг (70%); при подальшому підвищенні дози всмоктування зменшується (50-20%). Зв'язування з білками плазми - 25%. Захворювання ШКТ (виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, запор або діарея, глистяна інвазія, лямбліоз), вживання свіжих фруктових і овочевих соків, лужного пиття зменшують всмоктування аскорбінової кислоти в кишечнику.
Концентрація аскорбінової кислоти в плазмі в нормі становить приблизно 10-20 мкг/мл, запаси в організмі - близько 1.5 м при прийомі рекомендованих щоденних доз і 2.5 м при прийомі 200 мг/добу. Час досягнення Cmax після прийому всередину - 4 ч.
Легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, а потім - у всі тканини; найбільша концентрація досягається в залозистих органах, лейкоцитах, печінки та кришталику ока; проникає через плаценту. Концентрація аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вище, ніж в еритроцитах і в плазмі. При дефіцитних станах концентрація в лейкоцитах знижується пізніше і більш повільно і розглядається як кращий критерій оцінки дефіциту, ніж концентрація в плазмі.
Метаболізується переважно в печінці в дезоксиаскорбиновую і далі в щавелевоуксусную кислоти та аскорбат-2-сульфату.
Виводиться нирками, кишечником, потом, грудним молоком у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів.
При призначенні високих доз швидкість виведення різко посилюється. Паління й вживання етилового спирту прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення в неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі.
Виводиться при гемодіалізі.

 Дозування
Препарат приймають внутрішньо після їди.
Для профілактики: дорослим по 0.05-0.1 г (1-2 драже)на добу, дітям з 5 років - по 0.05 г (1 драже)на добу.
Для лікування: дорослим по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 3-5 разів на добу, дітям з 5 років - по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 2-3 рази/добу.
При вагітності і в період лактації - по 0.3 г (6 драже)на добу протягом 10-15 днів, далі по 0.1 г (2 драже)на добу.

 Передозування
Симптоми: при прийомі більше 1 г/добу можливі печія, діарея, утруднене сечовипускання або забарвлення сечі в червоний колір, гемоліз. (у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази).
Лікування: симптоматичне, форсований діурез.

 Лікарська взаємодія
Підвищує концентрацію в крові бензилпеніциліну і тетрациклінів; у дозі 1 г/добу підвищує біодоступність етинілестрадіолу.
Покращує всмоктування в кишечнику препаратів заліза (переводить тривалентне залізо в двовалентне); може підвищувати екскрецію заліза при одночасному застосуванні із дефероксаміном.
Ацетилсаліцилова кислота (АСК), пероральні контрацептиви, свіжі соки та лужні напої знижують всмоктування і засвоєння.
При одночасному застосуванні з АСК підвищується виділення з сечею аскорбінової кислоти і знижується екскреція АСК. АСК знижує абсорбцію аскорбінової кислоти приблизно на 30%.
Збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та, сульфаніламідами - короткої дії, уповільнює виділення нирками кислот, збільшує виведення препаратів, що мають лужну реакцію (у т.ч. алкалоїдів), знижує концентрацію в крові пероральних контрацептивів.
Підвищує загальний кліренс етанолу, який, у свою чергу, знижує концентрацію аскорбінової кислоти в організмі.
Препарати хінолінового ряду (фторхінолони та ін), кальцію хлорид, саліцилати, ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДИ при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти.
При одночасному застосуванні зменшує хронотропну дію ізопреналіну.
При тривалому застосуванні або застосуванні у високих дозах може порушувати взаємодія дисульфірам-етанол.
У високих дозах підвищує ниркову екскрецію мексилетину.
Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти із сечею.
Зменшує терапевтичну дію антипсихотичних засобів (похідних фенотіазину), канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів.

 Вагітність та лактація
Мінімальна щоденна потреба в аскорбіновій кислоті в II-III триместрах вагітності - близько 60 мг.
Мінімальна щоденна потреба в період лактації - 80 мг. Дієта матері, що містить адекватну кількість аскорбінової кислоти, достатня для профілактики дефіциту вітаміну С у грудної дитини (рекомендується не перевищувати годуючою матір'ю максимум щоденної потреби в аскорбіновій кислоті).

 Побічні дії
При появі будь-яких побічних ефектів слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.
З боку ЦНС: головний біль, відчуття втоми, при тривалому застосуванні великих доз - підвищення збудливості ЦНС, порушення сну.
З боку травної системи: подразнення слизової ШКТ, нудота, блювання, діарея, спазми шлунка.
З боку ендокринної системи: пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія).
З боку сечовидільної системи: при застосуванні у високих дозах - гіпероксалатурія і утворення сечових каменів і кальцію оксалату.
З боку серцево-судинної системи: тромбоз, при застосуванні у високих дозах підвищення артеріального тиску, розвиток мікроангіопатій, міокардіодистрофія.
Алергічні реакції: шкірний висип; рідко - анафілактичний шок.
Лабораторні показники: тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпокаліємія.
Інші: гіповітаміноз, відчуття жару, при тривалому застосуванні великих доз - затримка натрію (Na+) і рідини, порушення обміну цинку (Zn2+), міді (Си2+).

 Умови і терміни зберігання
Зберігати препарат у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 1 рік 6 місяців.

Не використовувати після дати, зазначеної на упаковці

 Свідчення
  • профілактика та лікування гіпо-та авітамінозу С;
  • стану підвищеної потреби в аскорбіновій кислоті;
  • період штучного вигодовування та інтенсивного росту;
  • незбалансоване харчування
  • підвищені розумові і фізичні навантаження;
  • період реконвалесценції після тяжких захворювань;
  • алкоголізм;
  • опікова хвороба;
  • гарячковий стан на тлі гострих респіраторних захворювань, гострих распіратурно-вірусних інфекцій;
  • довгостроково поточні хронічні інфекції;
  • нікотинова залежність;
  • стресовий стан;
  • післяопераційний період, вагітність (багатоплідна, на тлі нікотинової або лікарської залежності);
  • хронічна інтоксикація препаратами заліза (у складі комплексної терапії із дефероксаміном);
  • ідіопатична метгемоглобінемія.

 Протипоказання
тромбофлебіти;
схильність до тромбозів;
цукровий діабет;
дефіцит сахарози-ізомальтази, непереносимість фруктози,
глюкозо-галактозна мальабсорбція;
підвищена чутливість.
З обережністю: гіпероксалатурія, ниркова недостатність, гемохроматоз, таласемія, поліцитемія, лейкемія, сидеробластна анемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, серпоподібноклітинна анемія, прогресуючі злоякісні захворювання.

Особливі вказівки
У зв'язку зі стимулюючою дією аскорбінової кислоти на синтез кортикостероїдних гормонів, необхідно стежити за функцією нирок та артеріального тиску
При тривалому застосуванні великих доз можливе пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, тому в процесі лікування її необхідно регулярно контролювати.
У пацієнтів з підвищеним вмістом заліза в організмі слід застосовувати аскорбінову кислоту в мінімальних дозах.
Призначення аскорбінової кислоти пацієнтам із швидко продиферирующими та інтенсивно метастазуючими пухлинами може погіршити перебіг процесу.
Аскорбінова кислота, як відновлювач, може спотворювати результати різних лабораторних тестів (вміст у крові глюкози, білірубіну, активності трансаміназ, лактатдегідрогенази).
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Аскорбінова кислота не впливає на швидкість психомоторних реакцій при керуванні