Верапаміл

Верапаміл (Verapamil)

Рег посвідчення П № 014947/01-2003 від 28.04.2003
Торгова назва препарату: Верапаміл

Міжнародна непатентована назва:
Верапаміл
Лікарська форма:
драже

Склад:
1 драже містить активну речовину - верапаміл (у формі гідрохлориду) 40 мг або 80 мг; допоміжні речовини - лактоза, картопляний крохмаль, желатин, авицел, двоокис кремнію, магнію стеарат, тальк, гуміарабік, сахароза, полівідон К25, поліетиленгліколь, Chinolingelblack E 104, парафін..
Опис: драже жовтого кольору

Фармакотерапевтична група:
блокатор "повільних" кальцієвих каналів. Код АТС: [С08DA01]
Фармакологічна дія:

Фармакодинаміка
Верапаміл має антиаритмічну, антиангиальным і гіпотензивну дію. Інгібує проникнення іонів Са + + через мембрану клітин міокарда, впливаючи на провідну систему серця, призводить до вазодилатації, негативного інотропного дії, зниження післянавантаження, пригнічення синоатріальної та атріовентрикулярної провідності.
Верапаміл викликає розширення коронарних судин серця і збільшує коронарний кровотік, знижує потребу міокарда в кисні. Посилення антигіпертензивного ефекту сприяє натрийуретическое і діуретичну дію верапамілу за рахунок зниження їм кальцієвої реабсорбції.

Фармакокінетика:
Верапаміл майже повністю (95%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому всередину. Верапаміл проникає через гематоенцефалічний бар'єр і через плацентарний бар'єр. Зв'язок з білками плазми крові - 90%. Швидко метаболізується в печінці з утворенням декількох метаболітів. Головними метаболітами є норверапамил, N-деалкилверапамил і N-деалкилнорверапамил. Накопичення препарату і його метаболітів в організмі пояснює посилення дії при курсовому лікуванні. Після одноразового прийому період напіввиведення становить 3-7 годин, при тривалому застосуванні - до 4-12 годин. Виділяється у незначній кількості у незмінному вигляді (3-4%), інша частина - у вигляді метаболітів (70%) через нирки, близько 25% - з жовчю. Секреція з грудним молоком низька.

Показання до застосування:
Лікування і профілактика порушень серцевого ритму
  • пароксизмальна надшлуночкові тахікардія;
  • мерехтіння і тріпотіння передсердь (тахиаритмический варіант);
  • надшлуночкові екстрасистолія.
Лікування і профілактика
  • хронічної стабільної стенокардії (стенокардія напруги);
  • нестабільної стенокардії (стенокардія спокою);
  • вазоспастичної стенокардії (стенокардія Принцметала, варіантна стенокардія). Лікування артеріальної гіпертензії.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до препарату, артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність ІІБ - III ступеня, гостра серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда, кардіогенний шок (за винятком зумовленого аритмією), синоаурикулярна блокада, атріовентрикулярна блокада II-III ст. (крім хворих з штучним водієм ритму), синдром слабкості синусового вузла, стеноз гирла аорти, синдром Морганьї-Адамса-Стокса, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, одночасне застосування бета-адреноблокаторів внутрішньовенно, дигиталисная інтоксикація, вагітність, період лактації, дитячий вік до 18 років.
З обережністю - пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки, хворим з AV блокадою I ст., хронічною серцевою недостатністю I і II ступеня.

Спосіб застосування та дози:
Драже приймати внутрішньо, не розсмоктуючи та не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, бажано перед прийомом їжі або відразу після їжі.
Дозу верапамілу слід підбирати індивідуально, залежно від стану хворого, ступеня тяжкості, особливостей перебігу захворювання та ефективності терапії. Препарат приймають по 40-80 мг 3 рази на добу - при стенокардії і суправентрикулярної тахікардії у 3 прийоми, при артеріальній гіпертензії - в 2 прийоми, добова доза при артеріальній гіпертензії - до 320 мг. При тривалій терапії добова доза не повинна перевищувати 480 мг. Перевищення дози можливо тільки на дуже короткий час під ретельним лікарським контролем.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки виведення верапамілу з організму уповільнено, тому лікування доцільно починати з мінімальних доз. Добова доза препарату не повинна перевищувати 120 мг.

Побічна дія:
Верапаміл може викликати запаморочення, головний біль, почервоніння обличчя, нудоту та запори. В поодиноких випадках відзначені нервозність, загальмованість, стомлюваність, алергічні реакції (шкірний свербіж, висип), транзиторне підвищення в крові активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфатази в плазмі крові, гінекомастія, гіперпролактинемія, гіперплазія ясен, розвиток периферичних набряків. При застосуванні великих доз верапамілу, особливо у схильних пацієнтів, можливе виникнення вираженої брадикардії, атріовентрикулярної блокади, виражене зниження артеріального тиску, поява симптомів серцевої недостатності.

Передозування.
Симптоми: брадикардія, атріовентрикулярна блокада, виражене зниження артеріального тиску, серцева недостатність, шок, асистолія, SA блокада.

Лікування: при ранньому виявленні - промивання шлунка, активоване вугілля; при порушенні ритму і провідності - в/в інфузія ізопреналін, норепінефріну, атропін, 10-20 мл 10% розчину кальцію глюконату, штучний водій ритму; в/в інфузія плазмозамінних розчинів. Для підвищення артеріального тиску у хворих на гіпертрофічну кардіоміопатію призначають альфа-адреностимулятори (фенілефрин); не слід застосовувати ізопреналін і норепінефріну.
Гемодіаліз не ефективний.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Підвищує концентрацію в крові дигоксину, теофіліну, празозину, циклоспорину, карбамазепіну, міорелаксантів.
Циметидин збільшує біодоступність верапамілу майже на 40-50% (за рахунок зниження печінкового метаболізму), у зв'язку з чим може виникнути необхідність зменшення дози останнього.
Рифампіцин, барбітурати, нікотин, прискорюючи метаболізм у печінці, призводять до зниження концентрації верапамілу в крові, зменшують вираженість антиангінального, гіпотензивного і антиаритмічного дій.
При одночасному застосуванні з інгаляційними анестетиками підвищується ризик розвитку брадикардії, AV блокади, серцевої недостатності.
Комбінація з бета-адреноблокаторами, антиаритмічними засобами може призвести до посилення негативного інотропного ефекту, збільшення ризику розвитку порушень AV провідності, брадикардії.
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами і діуретиками - можливе посилення гіпотензивного ефекту верапамілу, з ацетилсаліциловою кислотою - посилюється можливість виникнення кровотеч.

Особливі вказівки:

При лікуванні необхідний контроль функції серцево-судинної і дихальної систем, за вмістом глюкози та електролітів крові, об'ємом циркулюючої крові та кількістю сечі, що виділяється.
Не рекомендується припиняти лікування раптово.

Форма випуску:
Драже по 40 мг - 30 штук в упаковці, драже 80 мг - 50 штук в упаковці.

Умови зберігання:
Зберігати при температурі 15 - 25°C, у захищеному від світла та вологи місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності:
5 років. Не використовувати не пізніше дати, зазначеної на упаковці.
Умови відпустки з аптек:

За рецептом лікаря.