Кетанов

Найменування: Кетанов (Ketanov)


Фармакологічна дія:
Кеторолак діє на циклооксигеназный шлях обміну арахідонової кислоти, інгібуючи біосинтез простагландинів. Кеторолак має знеболювальну і протизапальну дії, проте його системна знеболювальна дія значно перевищує протизапальний ефект. Як і інші НПВЛ, кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликану арахідонової кислотою і колагеном, і не впливає на АТФ - індуковану агрегацію тромбоцитів. Кеторолак подовжує середній час кровотечі, але не впливає на кількість тромбоцитів, протромбіновий час або частковий тромбопластиновий час.
На відміну від наркотичних аналгетиків, кеторолак не має пригнічувальної дії на дихальний центр і не спричиняє підвищення кінцевого РСО. На відміну від морфіну, кеторолак не впливає на стан серцевого м'яза і не викликає гемодинамічних порушень. Кеторолак не впливає на психомоторні функції, на відміну від центральнодействующих аналгетиків - морфіну, петидину і бупренорфена.


Фармакокінетика
Кетанов У людей після внутрішньом'язового введення препарату максимальні концентрації в плазмі досягаються вже через 45-50 хвилин. Кеторолак не піддається суттєвому пресистемному метаболізму. Виявлено, що пікові концентрації в плазмі у здорових добровольців після внутрішньом'язового введення препарату в дозі 30 мг дорівнюють 3 мг/л. Не спостерігається кумуляція препарату при призначенні в дозі 10-90 мг. Як і інші НПЗП, кеторолак значно зв'язується з білками плазми крові (більше 99%). Кеторолак досягає високих концентрацій у водянистій волозі ока. Основний шлях метаболізму кеторолаку - зв'язування з глюкуроновою кислотою, 10% дози препарату виводиться з калом, більше 90% екскретується з сечею, причому 60% - у незміненій формі. Середній час напівжиття дорівнює приблизно 4-6 годин після парентерального застосування. В осіб похилого віку швидкість введення знижується, час напівжиття збільшується в середньому до 7,01 години після парентерального введення дози 30 мг. У хворих з нирковою недостатністю виведення кеторолаку сповільнене, про що свідчить зниження загального плазмового кліренсу, а період полувыделения зростає (до 9,62 - 9,91 години), що вказує на необхідність корекції дози,
Згідно з наявними даними, кеторолак надходить з материнського кровообігу в кровообіг плода (відношення 0,116). Він також виділяється з молоком.


Показання до застосування:
Кетанов таблетки розчин для ін'єкцій рекомендується для нетривалого використання з метою купірування помірних та сильних болів наступного генезу та локалізації: післяопераційні біль - загальна хірургія, гінекологічні, ортопедичні, урологічні, стоматологічні, отоларингологічні операції та інші оперативні втручання; гостра травма м'язів, кісток та м'яких тканин, у тому числі розтягнення, вивихи, переломи і так далі. Препарат також ефективний для нетривалого знеболювання при таких станах, як больовий синдром відміни наркотиків, зубний біль (перикоронит, пульпіт, карієс тощо), ниркові та печінкові коліки (в поєднанні з спазмолітиками), післяпологові біль, отит, ішіалгія, фіброміалгія, хронічна патологія тканин, остеоартрити, онкологічні біль, радикуліт, остеоартроз, остеохондроз.


Спосіб застосування:
Внутрішньом'язово:
Початкова доза препарату для купірування болю становить 10 мг внутрішньом'язово з наступними дозами 10-30 мг кожні 4-6 годин при необхідності. Слід призначати мінімальну ефективну дозу.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг для дорослих і 60 мг для людей похилого віку.
Максимальна тривалість застосування препарату становить 2 дні. При переведенні хворих з парентерального лікування на пероральний прийом кетанова, загальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг для дорослих і 60 мг для людей похилого віку.

Всередину:
Призначають по 1 таблетці (10 мг) через кожні 4-6 годин. Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 7 днів. Хворим з масою тіла до 50 кг, хворим старше 65 років і хворим з порушеною функцією нирок рекомендується призначати менші дози.


Побічні дії:
Побічні дії можуть включати: сонливість, нудоту, біль у животі, диспепсія, діарею, головний біль і запаморочення, запор, підвищену нервозність, сухість у роті, посилене потовиділення, кошмарні сни, гиперкінезію, міалгію, астенію або серцебиття. При внутрішньом'язовому введення в місці введення препарату може спостерігатися болючість.


Протипоказання:
Вагітність, пологи, лактація, вік до 16 років, синдром назального поліпозу, ангіоневротичний набряк, бронхіальна астма, дегідратація та гіповолемія, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, порушення системи згортання крові, ниркова недостатність середнього або тяжкого ступеня, гіперчутливість до кеторолаку трометамину.


Вагітність:
Препарат противопоказаний під час вагітності і в період лактації.


Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
In vitro кеторолак дещо зменшує зв'язування варфарину з білками плазми. Зв'язування дигоксину з білками крові кеторолак не змінює. При терапевтичних концентраціях саліцилатів in vitro зв'язування кеторолаку зменшувалось з 99,2% до 97,5%, що потенційно може призвести до збільшення плазмових концентрацій незв'язаного кеторолаку вдвічі; відповідно хворим, які отримують високі дози саліцилатів, кеторолак потрібно призначати з обережністю.
Терапевтичні концентрації дигоксину, ібупрофену, напроксену, ацетамінофену, фенітоїну, толбутаміду, піроксикаму не впливали на білкове зв'язування кеторолаку.
У клінічних дослідженнях кеторолак призначали одночасно з морфіном без будь-якої небажаної взаємодії.


Передозування:
Експерименти з гострим передозуванням на людину не проводилися. У тварин після разового перорального прийому доз >100 мг/кг (що відповідає прийому 6-7 г препарату дорослими людьми) спостерігалися такі симптоми, як зменшення активності, діарея, блідість, утруднене дихання, блювання. Специфічного антидоту не існує. Можна проводити симптоматичне лікування з промиванням шлунка.


Форма випуску:
По 10 ампул у картонній коробці.
По 10 таблеток у блістері; 1, 2 або 10 блістерів у картонній коробці.


Умови зберігання:
Кетанов, розчин для ін'єкцій потрібно зберігати в холодному, сухому, захищеному від прямих сонячних променів місці при температурі 0-25 °С. Термін придатності препарату становить 2 роки від дати виготовлення.
Таблетки зберігати при температурі не вище 25°С у недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки. Не можна застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпустки з аптек - по рецепту.


Синоніми:
Кеторолак (Ketorolac)


Склад:
Міжнародна та хімічна назва: кеторолаку трометамін, (±)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-піролізідін-1-карбонова кислота, з'єднана з 2-аміно-2-гідроксиметил-1,3-пропандиолом у співвідношенні 1:1.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або блідо-жовта рідина в ампулах із прозорого скла типу 1 з блакитною смугою.

Кожна ампула містить кеторолаку трометаміну 30 мг;
допоміжні речовини - натрію хлорид, спирт, динатрію едетат.
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить кеторолаку трометаміну 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза, мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, силікагель колоїдний безводний, магнію стеарат, гидроксипропил метилцелюлоза, макроголь 400, титану діоксид, тальк.


Додатково:
В осіб похилого віку виведення препарату сповільнене, тому необхідно приймати його в менших дозах і приділяти максимальну увагу в таких випадках.
У хворих з серцевою недостатністю, гіпертонією і аналогічними патологіями препарат необхідно застосовувати з обережністю. Інгібування функцій тромбоцитів кеторолаком зникає через 24-48 годин після припинення приймання препарату, тому потрібно ретельно стежити за хворими з порушеною функцією згортання крові, які отримують терапію кетановом.
Кеторолак не є агоністом або антагоністом наркотиків. Після різкої відміни препарату у обстежуваних не виникало ніяких абстинентних синдромів або скарг. У хворих, які отримували кетанов, таблетки більше 6 місяців, звикання до препарату не розвивалося, не є ніяких фармакологічних підтверджень розвитку наркоманії.
Препарат не має центральних опиатоподобных властивостей.
Препарат призначений для дорослих.


Увага!
Перед використанням препарату Кетанов ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.