Бісептол 480

Показання до застосування
Інфекції дихальних шляхів: бронхіт (гострий і хронічний, профілактика рецидивів), бронхоектатична хвороба, емпієма плеври, абсцес легені, пневмонія (лікування і профілактика), в т.ч. викликана Pneumocystis carinii у хворих на Снід; сечовивідних шляхів: уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит, простатит, епідидиміт; урогенітальні: гонорея, м'який шанкр, венерична лімфогранульома, пахова гранульома; ШЛУНКОВО-кишкового тракту: бактеріальна діарея, шигельоз, холера (в складі комбінованої терапії), черевний тиф і паратиф (в т.ч. бактеріоносійство), холецистит, холангіт, гастроентерити, викликані энтеротоксичными штамами E.coli; шкіри і м'яких тканин: акне, фурункульоз, піодермія, бешиха, ранові інфекції, абсцеси м'яких тканин; ЛОР-органів: середній отит, синусит, ларингіт; хірургічні; септицемія, менінгіт, остеомієліт (гострий і хронічний), абсцес головного мозку, гострий бруцельоз, південно-американський бластомікоз, малярія (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз і коклюш (у складі комплексної терапії).

Протипоказання
підвищена чутливість до ко-тримоксазол, триметоприму, сульфаніламідів або до будь-якої складової препарату;
вагітність;
період лактації;
дитячий вік до 3 років (для даної лікарської форми);
встановлений діагноз пошкодження паренхіми печінки; тяжка ниркова недостатність, якщо немає можливості визначення концентрації препарату в плазмі крові (не рекомендується застосування при Cl креатиніну <15 мл/хв);
важкі гематологічні захворювання (апластична анемія, В-12-дефіцитна анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, мегалобластна анемія, гіпербілірубінемія у дітей, пов'язана з дефіцитом фолієвої кислоти);
дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (ймовірність розвитку гемолізу).
З обережністю:
дефіцит фолієвої кислоти;
бронхіальна астма;
захворювання щитовидної залози.

Побічна дія
Зазвичай препарат добре переноситься.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення; в окремих випадках - асептичний менінгіт, депресія, апатія, тремор, периферичні неврити.
З боку дихальної системи: бронхоспазм, задуха, кашель, легеневі інфільтрати.
З боку органів ШКТ: нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, гастрит, біль у животі, глосит, стоматит, холестаз, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит, іноді з холестатичної жовтухи, гепатонекроз, псевдомембранозний ентероколіт, панкреатит.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, мегалобластна анемія, апластична та гемолітична анемія, еозинофілія, гіпопротромбінемія, метгемоглобінемія.
З боку сечовидільної системи: поліурія, інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, кристалурія, гематурія, підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинемія, токсична нефропатія з олігурією та анурією.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.
Алергічні реакції: свербіж, фотосенсибілізація, кропив'янка, лікарська лихоманка, висип, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, алергічний міокардит, підвищення температури тіла, ангіоневротичний набряк, гіперемія склер.
Інші: гіпоглікемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Препарат не рекомендується приймати одночасно з тіазидними діуретиками із-за ризику виникнення тромбоцитопенії (кровоточивості). Ко-тримоксазол збільшує активність непрямих антикоагулянтів, а також дію гіпоглікемічних ЛЗ і метотрексату. Знижує інтенсивність печінкового метаболізму фенітоїну (подовжує його T1/2 на 39%) і варфарину, посилюючи їх ефект.
Рифампіцин скорочує T1/2 триметоприму.
Піриметамін в дозах, які перевищують 25 мг/тиждень, збільшує ризик розвитку мегалобластної анемії.
Діуретики (частіше тіазиди) збільшують ризик розвитку тромбоцитопенії.
Бензокаїн, прокаїн, прокаїнамід та інші ЛЗ, в результаті гідролізу яких утворюється ПАБК, - знижують ефект препарату.
Між діуретиками (тіазиди, фуросемід та ін) та пероральними гіпоглікемічними ЛЗ (похідні сульфонілсечовини), з одного боку, і протимікробними сульфаніламідами - з іншого можливий розвиток перехресної алергічної реакції.
Фенітоїн, барбітурати, ПАСК - посилюють прояви дефіциту фолиевай кислоти.
Похідні саліцилової кислоти посилюють дію препарату.
Аскорбінова кислота, гексаметилентетрамін та інші ЛЗ, закісляет сечу, збільшують ризик розвитку кристалурії.
Колестирамін знижує абсорбцію, тому його слід приймати через 1 год після або за 4-6 год до прийому ко-тримоксазола.
Лікарські засоби, що пригнічують кістково-мозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.
Може збільшувати концентрацію дигоксину в плазмі у деяких пацієнтів похилого віку.
Може зменшувати ефективність трициклічних антидепресантів.
У пацієнтів після трансплантації нирок, які приймають ко-тримоксазол і циклоспорин, відзначається минуще порушення функції трансплантованої нирки, що проявляється підвищенням концентрації креатиніну в сироватці крові, що, ймовірно, викликано дією триметоприму.
Знижує надійність пероральної контрацепції (пригнічує кишкову мікрофлору і зменшує кишково-печінкову циркуляцію гормональних сполук).

Передозування
Не відомо яка доза ко-тримоксазола може бути небезпечна для життя.
Симптоми: при передозуванні сульфонаміду - відсутність апетиту, кишкова коліка, нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сонливість, втрата свідомості. Можливо розвиток лихоманки, гематурії, кристалурії, пізніше - пригнічення кісткового мозку і жовтяниці.
При передозуванні триметоприму - нудота, блювання, запаморочення, головний біль, депресія, розлад свідомості, пригнічення функції кісткового мозку.
Лікування: відміна препарату, промивання шлунка (не пізніше 2 год після прийому препарату) або індукція блювоти, рясне пиття (якщо діурез недостатній, а функція нирок збережена). Введення фолінату кальцію - 5-10 мг/добу. Контроль за картиною крові, складом електролітів у плазмі та іншими біохімічними параметрами.
Гемодіаліз є помірно ефективним, а перитонеальний діаліз неефективний.
Кисле середовище сечі прискорює виведення триметоприму, але може збільшити ризик кристалізації сульфонаміду у нирках.
Хронічне передозування ко-тримоксазола (при застосуванні високих доз протягом тривалого періоду ) - пригнічення функції кісткового мозку, що проявляється тромбоцитопенією, лейкопенією або мегалобластною анемією.

Спосіб застосування і дозування
Всередину, після їжі з достатньою кількістю рідини. Дозу встановлюють індивідуально.
Дітям: від 3 до 5 років - по 2 табл. (120 мг) 2 рази на добу; від 6 до 12 років - по 4 табл. (120 мг) або по 1 табл. (480 мг) 2 рази на добу.
При пневмонії - 100 мг/кг/добу (в розрахунку на сульфаметоксазол), інтервал між прийомами - 6 год, курс лікування - 14 днів.
Дорослим і дітям старше 12 років - 960 мг 2 рази на добу; при тривалій терапії - по 480 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування - 5-14 днів; при важкому перебігу і/або при хронічній формі інфекційного захворювання разову дозу можна збільшити на 30-50%.
При гонореї - 2 г (у розрахунку на сульфаметоксазол) 2 рази на добу, з інтервалом 12 год.
У разі продовження курсу лікування, більш ніж на 5 днів та/або збільшення дози, необхідний гематологічний контроль; у разі зміни картини крові необхідно призначення фолієвої кислоти по 5-10 мг на добу.
Пацієнтам з нирковою недостатністю: у пацієнтів з Cl креатиніну 15-30 мл/хв слід застосовувати 1/2 стандартної дози; при Cl креатиніну <15 мл/хв - ко-тримоксазол застосовувати не рекомендується.

Умови зберігання
Список Б. У захищеному від світла місці, при кімнатній температурі.